富马酸替诺福韦艾拉酚胺片剂
化药3+4类
富马酸替诺福韦艾拉酚胺片剂
名称:富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide Fumarate)
剂型:片剂
规格:25mg(以替诺福韦艾拉酚胺计)
适应症:用于乙肝病毒感染(HBV)和获得性免疫综合征(HIV)的治疗
上市情况:
本品由Gilead Sciences研发,2016.11获美国FDA批准上市,商品名为Vemlidy,2016.12日本上市, 2017.01欧盟上市。
注册类别:化药3+4类(可按此类别进行开发)
市场前景:
目前中国市场上一共有五种口服乙肝抗病毒药:拉米夫定,阿德福韦酯,替比夫定,替诺福韦和恩替卡韦。考虑其耐药性和抗病毒效果,拉米夫定,阿德福韦酯,替比夫定,这三种药,无论是从耐药性,抗病毒效果,或者经济学,都不做推荐。首先推荐不易产生耐药性的核苷(酸)类似物(替诺福韦和恩替卡韦)作为乙肝的一线用药,其中替诺福韦因其极低的耐药性,且与其他口服乙肝抗病毒药物的没有交叉耐药性,临床应用尤其广泛。
根据数据显示,作为乙肝的一线用药,使用替诺福韦(TDF)治疗八年,有98%的HBeAg阳性患者以及99.6%的HbeAg阴性患者实现了病毒学应答,并且没有发生耐药。但是该药物也并非是十全十美,作为每片300mg的制剂,在长期治疗的过程中,一些患者会发生肾损伤及骨质疏松事件。并且由于乙肝患者的年龄增大,并发症会越来越多。
而TAF作为TDF的升级版,因其具有较高的血液稳定性,可以有效递达至肝细胞,因此TAF 在剂量低于TDF十分之一(25mg/300mg) 的情况下就能发挥与后者相似的疗效,血浆内浓度低90%,而细胞内浓度高却4倍,避免血液中替诺福韦浓度过高,增强疗效同时提高了安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数,且也更有利于研制复方制剂,具有极大的临床价值和市场。
联系人:赵经理 13651360576 13522399152 bjrichcentre@sina.com